مجموعة السيفالوسبورينات Cephalosporine وتصنيفها

السيفالوسبورينات هي عبارة عن صادات البيتا لاكتام ، حيث ترتبط بشكل صميمي من الناحية البنيوية والوظيفية مع البنسلينات . وتكون معظم أمينوسيفالوسبورانيك الارتباط الكيميائي السلاسل- الجانبية إلى حمض7- aminocephalosporanic acid . وتملك السيفالوسبورينات نمط التأثير نفسه للبنسلينات وتتأثر بآليات المقاومة نفسها ، ولكنها تميل لأن تكون أكثر مقاومة لانظيمات البيتا لاكتاماز من البنسلينات .

تصنيف السيفالوسبورينات

إلى جيل أول وثاني وثالث ورابع وذلك اعتماد بشكل كبير على أساس نماذج التحسس الجرثومي والمقاومة لانظيمات البيتا لاكتاماز ملاحظة : لا تكون السيفالوسبورينات فعالة ضد العنقوديات المذهبة المقاومة للميتسلين ( MRSA ) ، والليستريا المستوحدة والمطثيات الصعبة والمكورات المعوية وكما تختلف فعالية هذة المجموعة من جيل لاخر في طريقة شغلها ضد البكتيريا سواء كانت سالبة أما البكتيريا سالبة الجرام تحتوي على أغشية أرق يصعب اختراقها، ممّا يجعلها أكثر مقاومة لبعض المضادات الحيوية. إيجابية الجرام لها أغشية أكثر سمكاً يسهل اختراقه للجرام. وتعتبر هذة المجموعة. هي الاكثر استخدما. في المجال الطبي

ويمكن تقسيم السيفالوسبورينات إلى:

عن طريق الفم

تستخدم السيفالوسبورينات الفموية بشكل عام في حالات العدوى البسيطة التي يسهل علاجها، على سبيل المثال يمكن علاج حالة روتينية من التهاب الحلق البكتيري مع مسار من السيفالوسبورينات الفموية

عن طريق الوريد

وتستخدم السيفالوسبورينات الوريدية (IV) للالتهابات الأكثر حدة، وذلك لأن المضادات الحيوية IV تصل إلى أنسجة الإنسان بشكل أسرع، ممّا يمكن أن يحدث فرقاً كبيراً إذا كان لدى المريض عدوى خطيرة مثل التهاب السحايا

ومن اهم الملاحظات

ان كل ادويه هذه المجموعه ليست فعاله ع مجموعه من البكتريا مجموعه بكلمه MALEC

عدا الجيل الرابع له فعاليه ضدال MRSA

وكمان هناك تقسيم للعائله من حيث النوع

طبيعي راح نعرفه باي دواء يبدا بceph

شبه صناعي اي دواء يبدا cef

وتعتبر هذة المجموعة. هي الاكثر استخدامات. في المجال الطبي

تقسيم على حسب الأجيال cephalosporins.

1-الجيل الاول general first.

-تعمل هذه السيفالوسبورينات کبداتل للبنسلين G ، حيث تكون مقاومة لبنسليناز المكورات العنقودية وتملك فعالية أيضا ضد المتقلبات الرائعة p.mirabilis والإيشيريشيا الكولونية EC والكليبسيلات الرئوية K ( ويشار إلى هذه الجراثيم بالرمز PECK ) فعال ضد البكتريا موجبه الجرام وقليلة الفعالية علي سالبة الجرام

1-cephalexin

2-cefadroxil

3-cephazolin

الجيل الثاني Second generation

تملك سيفالوسوربنات الجيل الثاني فعالية كبيرة ضد ثلاثة جراثهم إضافية سلبية الغرام هي : المستدميات النزلية H ، وبعض الأمعائبات الغازية ( الهوائية ) E ، وبعض أنواع النايسيريات N ، بينما تكون فعاليتها أضعف ضد الجراثيم إيجابية الجرام . ( ملاحظة : حيث يوجد استثناءات لهذا التعميم وتتمثل بالسيفامایسینات ذات التشابه البنيوي مع السيفالوسوريات وفي السيفوکسينين cefoxitin و السبقوتیتان cefotetan التي تملك فعالية ضعيفة مضادة للمستدميات النزلية . تكون السيفامايسينات فعالة ضد العضوانبات الهشة ، ويكون السيفوکسيتين الأكثر قوة من هذه المجموعة ألادوية

1-cefuroxime

2-cefaclor

3-cefamndol

4-cefrozil

5-cefoxitin

الجيل الثالث Third generation

من المفترض أن هذه السيفالوسوربات تلعب دورا هاما في علاج الأمراض الخمجية . وتكون هذه السيفالوسورينات منخفضة الفعالية جدا ضد المكورات إيجابية العرام مقارنة مع فعالية سيفالوسوربنات الجيل الأول ، بينما تملك فعالية شديدة ضد العصيات سلبية الغرام ، بما فيها الجراثيم المذكورة سابقا ، إضافة لمعظم الجراثيم المعوية الأخرى والسيواتية الذابلة Serratia marcescens وقد أصبح الدواءان السفتریاکسون ceftriaxone أو السيفوتاكسيم cefotaxime هما المختاران في علاج التهاب السحايا ويملك ceftazidime فعالية ضد الزوائف الزحارية .

1-cefotaxim

2-ceftriaxon

3-cefoperazon

4-cefexim

5-cefoprazno

6-ceftepotin

7-cefdenir

8-cefodexim

الخيل الرابع Fourth generation :

يعرف السيفيبيم cefepime بأنه سيفالوسورين من الجيل الرابع ، وتعطى حقنا فقط . يملك هذا الدواء طيفا واسعا مضادة للجراثيم ، فهو فعال ضد العقديات والعنقوديات ( فقط الذراري الحاسة للميتسلين ) ، كما أنه فعال أيضا ضد الجراثيم الهوائية سالبه الغرام مثل الأمعائيات والايشريشيا الكولونية والكليبسيلا الرئوية والمتقلبات الرائعة والزوائف الزنجارية

1-cefcpim

الجيل الخامس

هو اكثر فعاليه ضد سالبه الجرام ونوع واحد من موجبه الجرام وهي

Staphylococcus

المقاومة الدوائية Drug Resistance

إن آليات المقاومة الدوائية للسيفالوسبورينات هي بشكل أساسي نفس تلك الموصوفة للبنسلينات . ( ملاحظة : على الرغم من أن السيفالوسبورينات لا تتأثر ببنسليناز المكورات العنقودية ، إلا أنها قد تتأثر بإنظيمات البيتا لاكتاماز المديدة الطيف

الحرائك الدوائية Pharmacokinetics

•الإدخال Administration :

يجب إدخال جميع السيفالوسبورينات وريدية أو عضليا.امتصاصها الفموي القليل

التوزيع Distribution :

تتوزع جميع السيفالوسوربنات بشكل جيد جدا في سوائل الجسم ، بينما لا يتم بلوغ مستويات علاجية كافية في السائل الدماغي الشوكي ، بغض النظر عن الالتهاب ، إلا بوساطة أدوية الجيل الثالث ( مثلا : يكون السيفترياكسون أو السيفوتاکيم فعالا في علاج التهاب السحايا عند الأطفال وحديثي الولادة الناجم عن المستدميات النزلية) ، ويطبق السيفازولين cetazolin في الجراحة العظميةبسبب فعالیته ضد العقوديات المذهبة المنتجة للبنسليناز ونصف عمره ، وقدرته على اختراق المطم . تعير جميع السيفالوسوربات المشيمة

المصير Fate :

لايهم التحول الحيوي للسيفالوسوربنات بوساطة المضيف سريرية . ويتم إطراح السيفالوسوربات بوساطة الإفراز الأنبوبي أو الرشح الكبي أو كليهما. وهكذا يحب ضبط الجرعات في حالة القصور الكلوي الشديد لتحاشي تراكم الدواء وسميته ويتم إطراح السيفو بيرازون cefoperazone والسيفترياكسون عن طريق الصفراء في البراز ، ويستخدمان بشكل كبير عند المرضى المصابين بقصور كلوي . Adverse :

التأثيرات الجانبية Adverse effects

تسبب السيفالوسبورينات عددا من التأثيرات الجانبية ، ويكون بعضها مميزا لأدوية خاصة من هذه المجموعة

• التظاهرات التحسسية Allergic manifestations :

يجب تجنب استخدام السيفالوسبورينات أو استخدامها بحذر عند الأشخاص المتحسسين للكليات البنسلينات ( يبدي حوالي 5 % 15 من الأشخاص حساسية متصالبة ) ، وبخلاف ذلك فإن نسبة حدوث تفاعلات تحسية للسيفالوسوربنات بدون وجود نقصة تحسس للنبات هي

ا % 2 من المرضى

• التأثير المشابه للديسلفيرام

A disulfram - like effect : عند تناول الجماعاندول cefamandole أو عمل السيفاماندول أو السيفورتيتان أو السيفالوسبورينات مع الكحول أو الأدوية الحاوية على كحول ، يشاهد التأثير المشابه للديسلفيرام ، وذلك بسبب حصر هذه الفالو سورینات للمرحلة الثانية في أكسدة الكحول ، وبالتالي يحدث تراكم خلات الألدهید cetaldehyde . تنجم هذه السمية عن وجود زمرة الميتيل توتیترازول mtt3

• النزيف Bleeding :

يمكن أن يحدث النزيف أيضا باستخدام الأدوية الحاوية على زمرة الميتيل نیوتیترازول ( MTT ) ، وذلك بسب - التأثيرات المضادة للفيتامين K ويتم تصحيح هذه المشكلة بإدخال فيتامين K :

مجموعة السيفالوسبورينات Cephalosporine وتصنيفها